Mesalamin là thuốc chữa bệnh đường ruột (chống viêm).

Mesalazin hấp thu kém khi dùng đường trực tràng (chỉ khoảng 15% liều đã dùng). Hấp thu phụ thuộc vào thời gian lưu giữ thuốc ở trực tràng, pH và thể tích hỗn hợp mesalazin và tình trạng bệnh. Dung dịch mesalazin thường được lưu giữ trong trực tràng khoảng 3,5 – 12 giờ sau khi thụt; thuốc lưu giữ lâu sẽ tăng hấp thu. Dạng thuốc đạn mesalazin thường được lưu giữ trong trực tràng từ 1 – 3 giờ sau khi dùng.
Khoảng 70 ± 10% mesalazin dạng uống hấp thu ở đoạn đầu ruột non khi dùng dưới dạng viên không bao hoặc không liên kết với một chất mang; một số có thể hấp thu ở đoạn cuối ruột non, nhưng mesalazin hấp thu kém ở đại tràng. Một số dạng thuốc uống khác được bào chế có thể giải phóng mesalazin đến chỗ viêm xa hơn. Sau khi uống dạng thuốc này, khoảng 50% mesalazin được giải phóng ở ruột non và 50% ở đại tràng, mặc dù lượng thuốc giải phóng có thể thay đổi tùy từng người bệnh. Khoảng 25 ± 10% mesalazin giải phóng hấp thu khi uống, sau đó thải trừ chủ yếu ở thận, phần thuốc không hấp thu được bài tiết qua phân.

Mesalazin được coi là phần có hoạt tính của sulfasalazin. Thuốc có tác dụng chống viêm đường tiêu hóa. Do đáp ứng viêm thường phức tạp, cơ chế tác dụng chính xác của mesalazin chưa được rõ, nhưng hình như thuốc tác dụng tại chỗ hơn là tác dụng toàn thân. Mesalazin ức chế cyclooxygenase, làm giảm tạo thành prostaglandin trong đại tràng. Nhờ vậy thuốc có tác dụng ức chế tại chỗ chống lại việc sản xuất các chất chuyển hóa của acid arachidonic, các chất này tăng ở những người bị viêm ruột mạn tính. Các chế phẩm của mesalazin có thể có tác dụng tốt với người bệnh nhạy cảm với sulfasalazin dạng uống hoặc hydrocortison dạng thụt ở những người viêm loét đại tràng đoạn cuối nhẹ và vừa. Những người kháng với sulfasalazin dạng uống và hydrocortison dạng uống hoặc dạng dùng đường trực tràng có thể đáp ứng với mesalazin dạng dùng đường trực tràng. Dùng mesalazin đường trực tràng phối hợp với sulfasalazin dạng uống hoặc corticoid có thể tăng hiệu quả điều trị, nhưng cũng tăng nguy cơ bị các tác dụng không mong muốn.

Điều trị viêm loét đại tràng đoạn cuối nhẹ đến trung bình, viêm đại tràng sicma, viêm trực tràng.

Mesalazin được dùng đường trực tràng dưới dạng thuốc đạn hoặc thụt giữ, nên dùng khi đi ngủ. Kết quả tốt nhất nếu thụt tháo trước khi dùng thuốc. Mesalazin cũng được dùng dưới dạng viên thuốc giải phóng chậm.
Liều uống: Điều trị cấp tới 4g/ngày, chia làm 2 – 3 lần.
Điều trị duy trì: Liều khởi đầu nên dùng 1,5g/ngày, chia làm 2 – 3 lần.
Dùng trực tràng: Dạng thuốc đạn 500mg, đặt 2 lần/ngày.
Dạng hỗn dịch thụt 4g, ngày 1 lần (thụt khi đi ngủ). Thuốc dùng trong 3 – 6 tuần hoặc đến khi bệnh thuyên giảm trên lâm sàng hoặc soi đại tràng sicma. Hiệu quả điều trị khi dùng mesalazin trên 6 tuần chưa được xác định, nhưng một số người bệnh đã dùng thuốc đường trực tràng trên 1 năm.

Tiền sử mẫn cảm với các salicylat hoặc thận mẫn cảm với sulfasalazin.
Suy thận nặng và rối loạn chức năng gan.
Hẹp môn vị, tắc ruột.
Trẻ em dưới 2 tuổi.

Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là ỉa chảy, buồn nôn, nhức đầu, tỷ lệ mỗi loại khoảng 2 – 3% trong số người bệnh được điều trị.
Thường gặp:
Toàn thân: Nhức đầu.
Tiêu hóa: Ỉa chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng.
Da: Mày đay, ngoại ban.
Hiếm gặp:
Máu: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt.
Tuần hoàn: Viêm cơ tim.
Da: Nhạy cảm với ánh sáng.
Gan: Tăng transaminase.
Cơ xương: Đau khớp.
Thần kinh: Bệnh thần kinh.
Tiết niệu: Viêm thận.
Phản ứng khác: Rụng tóc, viêm tụy.