Loperamid gắn với thụ thể oplat tại thành ống tiêu hóa, làm giảm nhu động đẩy tới, kéo dài thời gian lưu thông ở ruột và gia tăng sự tái hấp thu nước và điện giải. Loperamid làm tăng trương lực co thắt hậu môn giúp làm giảm bớt sự đi tiêu gấp gáp và không tự chủ.

Trong một thử nghiệm lâm sàng mù đôi, ngẫu nhiên trên 56 bệnh nhân bị tiêu chảy cấp được điều trị bằng loperamid, đã quan sát thấy sự khởi phát tác dụng chống tiêu chảy trong vòng 1 giờ sau khi dùng 1 liều đơn 4mg. Các so sánh lâm sàng với các thuốc điều trị tiêu chảy khác đã xác nhận sự khởi phát tác dụng nhanh chóng đặc biệt này của loperamid HCl.

Hấp thu

Phần lớn loperamid uống vào sẽ được hấp thu từ ruột, nhưng do kết quả của việc chuyển hóa bước đầu đáng kể, sinh khả dụng chỉ vào khoảng 0.3%.

Phân bố

Các nghiên cứu về phân bố thuốc ở chuột cống cho thấy ái lực cao trên thành ruột với sự ưa gắn với các thụ thể tại các lớp cơ dọc. Tỉ lệ gắn kết protein huyết tương của loperamid là 95%, chủ yếu là albumin. Dữ liệu tiền lâm sàng đã cho thấy loperamid là một cơ chất của P-glycoprotein.

Chuyển hóa

Loperamid hầu như được chuyển hóa hoàn toàn tại gan, phần lớn ở dạng kết hợp và được bài tiết qua mật. Con đường chuyển hóa chủ yếu của loperamid qua quá trình oxy hóa khử methyl ở vị trí N và thông qua chủ yếu các men CYP3A4 và CYP2C8. Do tác động chuyển hóa ban đầu rất mạnh này, nồng độ trong huyết tương của thuốc ở dạng không đổi là cực thấp.

Thải trừ

Thời gian bán hủy của loperamid ở người vào khoảng 11 giờ, thay đổi trong khoảng 9 - 14 giờ. Sự bài tiết của loperamid ở dạng không đổi và của các chất chuyển hóa chủ yếu qua phân.

Nên uống viên nang với nước.

Tiêu chảy cấp ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên:

Liều khởi đầu là 2 viên nang (4mg), sau đó 1 viên nang (2mg) sau mỗi lần tiêu phân lỏng. Liều thông thường là 3 – 4 viên nang (6mg - 8mg) một ngày. Tổng liều hàng ngày không nên vượt quá 6 viên nang (12mg).

Điều trị triệu chứng các đợt tiêu chảy cấp liên quan đến hội chứng ruột kích thích ở người lớn từ 18 tuổi trở lên:

Liều khởi đầu là 2 viên nang (4mg), sau đó 1 viên nang (2mg) sau mỗi lần tiêu phân lỏng hoặc khi có chỉ định của bác sĩ. Liều tối đa hàng ngày không nên vượt quá 6 viên nang (12mg).

- Người cao tuổi: Không cần chỉnh liều ở người cao tuổi.

- Suy thận: Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

- Suy gan: Mặc dù không có sẵn dữ liệu dược động học ở bệnh nhân suy gan, nên thận trọng khi dùng Imodium ở những bệnh nhân này vì chuyển hóa ban đầu qua gan (xem Cảnh báo và thận trọng).

Nên uống viên nang thuốc trị tiêu chảy Imodium 2mgvới nước.

Điều trị triệu chứng của tiêu chảy cấp tính ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên.

Điều trị triệu chứng của các đợt tiêu chảy cấp có liên quan đến hội chứng ruột kích thích ở người lớn từ 18 tuổi trở lên đang được bác sĩ chuẩn đoán sơ bộ.

Chống chỉ định dùng thuốc này ở:

- Bệnh nhân đã biết bị quá mẫn cảm với loperamid hydrochlorid hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.

- Trẻ em dưới 12 tuổi.

- Bệnh nhân lỵ cấp với đặc điểm có máu trong phân và sốt cao.

- Bệnh nhân bị viêm loét đại tràng cấp.

- Bệnh nhân bị viêm ruột do vi trùng xâm lấn bao gồm Salmonella, Shigella và Campylobacter.

- Bệnh nhân bị viêm đại tràng giả mạc liên quan đến việc dùng kháng sinh phổ rộng.

Không được sử dụng Imodium khi cần tránh việc ức chế nhu động ruột do những nguy cơ có thể xảy ra các biến chứng nặng bao gồm: tắc ruột, phình to đại tràng và phình to đại tràng nhiễm độc. Phải ngưng dùng Imodium ngay khi xuất hiện tắc ruột, táo bón, căng chướng bụng.

Điều trị tiêu chảy bằng Imodium chỉ là điều trị triệu chứng. Cần có biện pháp điều trị đặc hiệu phù hợp khi có thể xác định được nguyên nhân gây tiêu chảy. Việc ưu tiên trong điều trị tiêu chảy cấp là ngăn ngừa và khôi phục việc mất nước và các chất điện giải. Điều này là đặc biệt quan trọng ở trẻ nhỏ và bệnh nhân ốm yếu và người cao tuổi bị tiêu chảy cấp. Sử dụng thuốc này không làm cản trở việc dùng các liệu pháp bù nước và điện giải thích hợp.

Bởi vì việc tiêu chảy kéo dài có thể là chỉ điểm cho các tình trạng bệnh lý tiềm tàng nghiêm trọng hơn, thuốc này không nên được dùng trong một thời gian dài cho đến khi tìm ra các nguyên nhân thật sự gây tiêu chảy. Ở bệnh nhân tiêu chảy cấp, nếu lâm sàng không cải thiện trong vòng 48 giờ, không nên dùng tiếp Imodium và bệnh nhân nên tham khảo lời khuyên của bác sĩ.

Bệnh nhân AIDS dùng thuốc này để điều trị tiêu chảy phải ngưng thuốc khi có những triệu chứng sớm nhất của căng chướng bụng. Đã ghi nhận vài trường hợp táo bón có nguy cơ gia tăng gây phình to đại tràng nhiễm độc ở bệnh nhân AIDS có viêm đại tràng nhiễm khuẩn do virus và vi khuẩn được điều trị bằng loperamid hydrochlorid.

Mặc dù không có sẵn dữ liệu về dược động học ở bệnh nhân suy gan, vẫn phải cẩn trọng khi dùng thuốc này ở những bệnh nhân này vì giảm chuyển hóa ban đầu qua gan; do đó có thể xảy ra quá liều tương đối dẫn đến độc tính trên hệ thống thần kinh trung ương

Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này bởi thuốc có chứa lactose.

Nếu bệnh nhân đang dùng thuốc này để kiểm soát các đợt tiêu chảy liên quan đến hội chứng ruột kích thích mà đã được bác sĩ chẩn đoán trước đó, và không có cải thiện lâm sàng trong vòng 48 giờ, nên dừng điều trị với loperamid HCl và tham khảo ý kiến bác sĩ. Bệnh nhân nên tái khám nếu kiểu triệu chứng của họ thay đổi hoặc nếu các đợt tiêu chảy lặp lại kéo dài hơn 2 tuần.