Cosopt 5ml ( thuốc nhỏ mắt trị bệnh glôcôm góc mở hoặc glôcôm giả bong bao)
xuất xứ: Santen Pharmaceutical Asia Pte. Ltd. Nhật Bản.
Thành phần: Timolol, Dorzolamid
Mỗi lọ 5ml Cosopt 20mg/mL+5mg/mL Santen chứa thành phần sau:
Dorzolamid hydroclorid (tương đương với 100 mg dorzolamid): 111,3 mg
Timolol maleat (tương đương với 25 mg timolol): 34,15 mg
Tá dược vừa đủ.
Dạng bào chế: Dung dịch nhỏ mắt.
dorzolamid hydroclorid – một chất ức chế carbonic anhydrase, và timolol maleat – một thuốc chẹn beta. Sự kết hợp này giúp giảm áp lực nội nhãn (IOP) một cách hiệu quả, từ đó hỗ trợ kiểm soát bệnh tăng nhãn áp.
Cosopt 5ml ( thuốc nhỏ mắt trị bệnh glôcôm góc mở hoặc glôcôm giả bong bao)
Công dụng: Thuốc thường được kê đơn và chỉ định cho các trường hợp bệnh nhân mắc bệnh glôcôm góc mở hoặc glôcôm giả bong bao, đặc biệt khi việc điều trị bằng đơn trị liệu với thuốc chẹn beta tại chỗ không đạt hiệu quả mong muốn. Cosopt được sử dụng như một lựa chọn thay thế nhằm tăng cường hiệu quả kiểm soát IOP, giúp ngăn ngừa nguy cơ tổn thương dây thần kinh thị giác và suy giảm thị lực vĩnh viễn.
liều khuyến cáo dành cho người lớn là nhỏ 1 giọt Cosopt vào túi kết mạc của mắt bị ảnh hưởng 2 lần/ngày, thường là vào buổi sáng và buổi tối. Việc sử dụng thuốc cần tuân thủ theo chỉ định của bác sĩ chuyên khoa mắt.
Trong trường hợp bệnh nhân đang điều trị cùng lúc bằng các thuốc nhỏ mắt khác, cần duy trì khoảng cách ít nhất 10 phút giữa các lần dùng để đảm bảo hiệu quả hấp thu và tránh tương tác tại chỗ.
Với trẻ nhỏ, đặc biệt là trẻ < 2 tuổi, độ an toàn và hiệu quả vẫn chưa được chứng minh rõ ràng.
Cách dùng
Khi sử dụng, người bệnh nên vệ sinh tay sạch sẽ; khẽ nghiêng đầu ra sau, kéo nhẹ mí mắt dưới để tạo túi kết mạc và nhỏ chính xác một giọt vào trong. Tránh để đầu lọ thuốc chạm vào mắt, mi mắt hoặc da quanh mắt để ngăn nguy cơ nhiễm khuẩn chéo. Sau khi nhỏ, có thể nhắm mắt và dùng ngón tay ấn vào góc trong của mắt từ 1–2 phút nhằm hạn chế sự hấp thu toàn thân.
Đóng nắp lọ thuốc Cosopt cẩn thận sau khi dùng và bảo quản đúng cách theo hướng dẫn. Không sử dụng thuốc đã bị nhiễm bẩn hoặc quá hạn sử dụng.
Chống chỉ định
Không dùng thuốc Cosopt 5ml cho:
- Bệnh nhân có tiền sử dị ứng thành phần dorzolamid, timolol hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc, đã từng hoặc đang mắc hen phế quản, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) nặng.
- Người mắc các rối loạn nhịp tim như nhịp xoang chậm, block nhĩ thất độ 2 hoặc 3 mà chưa được cấy máy tạo nhịp.
- Trường hợp suy tim rõ rệt hoặc sốc tim.
- Bệnh nhân bị suy thận nặng (Độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút) hoặc nhiễm toan chuyển hóa.
- phản ứng phụ tại mắt thường gặp bao gồm: cay rát mắt, đỏ kết mạc, ngứa, mờ mắt, cảm giác dị vật, chảy nước mắt hoặc viêm bờ mi.
Ở cấp độ toàn thân, do thành phần timolol có thể được hấp thu một phần qua niêm mạc mắt, bệnh nhân có thể gặp các biểu hiện như: nhịp tim chậm, hạ huyết áp, chóng mặt, mệt mỏi, suy hô hấp, hoặc các phản ứng liên quan đến hệ tim mạch và hô hấp.
Một số trường hợp hiếm có thể xảy ra các phản ứng dị ứng toàn thân nghiêm trọng như phù mạch, phát ban, phản vệ, hoặc các hội chứng da nghiêm trọng như Stevens-Johnson. Nếu xuất hiện bất kỳ biểu hiện bất thường nào, cần ngừng sử dụng thuốc và đến cơ sở y tế.
Tương tác
Mặc dù Cosopt được sử dụng tại chỗ, vẫn có nguy cơ xảy ra tương tác thuốc toàn thân. Việc phối hợp Cosopt 20mg/mL+5mg/mL với các thuốc chẹn beta toàn thân hoặc các thuốc hạ huyết áp khác có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp hoặc chậm nhịp tim.
Các thuốc ức chế CYP2D6 như fluoxetin hoặc paroxetin có thể làm tăng nồng độ timolol trong máu, làm trầm trọng hơn các tác dụng phụ.
Ngoài ra, phối hợp Cosopt 20mg/mL+5mg/mL với adrenalin có thể gây phản ứng giãn đồng tử nghịch lý.
Người đang dùng các thuốc điều trị đái tháo đường cũng cần lưu ý vì thuốc Cosopt có thể che giấu các triệu chứng hạ đường huyết.
Không nên dùng Cosopt đồng thời với các thuốc ức chế carbonic anhydrase dạng uống như acetazolamid, để tránh tác dụng cộng gộp trên chuyển hóa axít–bazơ và tăng nguy cơ sỏi thận.
Không khuyến khích sử dụng Cosopt 20mg/mL+5mg/mL trong suốt thai kỳ, đặc biệt là trong 3 tháng cuối.
Với phụ nữ cho con bú, việc sử dụng Cosopt nên được cân nhắc kỹ lưỡng vì các hoạt chất có thể bài tiết vào sữa mẹ, mặc dù ở nồng độ thấp. Trong trường hợp cần thiết phải sử dụng, nên ngừng cho con bú để đảm bảo an toàn cho trẻ nhỏ.
Bảo quản
bảo quản ở nhiệt độ < 30°C
Dược lực học
Cosopt là sự kết hợp giữa hai hoạt chất có cơ chế khác biệt nhưng bổ sung cho nhau trong việc làm giảm áp lực nội nhãn. Dorzolamid là chất ức chế men carbonic anhydrase II, có vai trò ức chế sự hình thành thủy dịch tại thể mi, từ đó làm giảm lượng dịch trong mắt và hạ nhãn áp.
Trong khi đó, timolol là thuốc chẹn beta không chọn lọc, giúp giảm sản xuất thủy dịch tại mắt qua tác động trên các thụ thể beta ở thể mi. Khi kết hợp, hai hoạt chất mang lại tác dụng hiệp đồng, kiểm soát áp lực nội nhãn hiệu quả hơn so với đơn trị liệu.
Dược động học
Dorzolamid được hấp thu vào máu qua niêm mạc mắt sau khi nhỏ, tích lũy chủ yếu trong hồng cầu nhờ gắn kết với enzyme CA-II. Một phần nhỏ chuyển hóa tạo thành chất N-desethyl cũng có tác dụng dược lý yếu hơn. Hoạt chất được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi.
Timolol cũng được hấp thu một phần vào tuần hoàn toàn thân sau khi nhỏ mắt, mặc dù nồng độ trong huyết tương thường rất thấp. Nồng độ đỉnh trong huyết tương sau liều buổi sáng và buổi chiều dao động quanh mức 0,35–0,46 ng/mL, cho thấy mức độ phơi nhiễm toàn thân tương đối thấp so với đường uống.